錠剤コーティングの種類

アクティブ・コーティング

活性コーティングは、コーティング自体に薬剤を入れる。錠剤の芯にはない。逆説的に聞こえるが、うまくいく。芯はプラセボかもしれないし、まったく別の薬かもしれない。レイヤリングはコーティングパンで行われる。薬液は少しずつスプレーされる。何度も通過することで、用量が積み重なる。.

なぜこんなことをするのか？薬物は表面から吸収された方がよく効くことがある。より早く効く。また、1つの錠剤に2つの薬物を配合したいが、両者が触れ合うことはできない場合もある。1つは芯に、もう1つはコーティングに入れる。配合剤はこのトリックをよく使う。.

水性フィルムコーティング

水を主溶剤とする水性フィルムコーティング。有機溶剤が不要。作業者にとって安全。環境にも優しい。コーティングは水が蒸発すると乾く。現在、ほとんどの製薬会社はこれを好んでいる。.

HPMCのようなポリマーは水に溶ける。それを紡績錠剤にスプレーする。迅速なプロセス。クリーンなプロセス。溶剤ベースのオプションよりも火災リスクが低い。設備もシンプルだ。防爆ルームは必要ない。.

乾燥には有機溶剤より少し時間がかかる。水はアルコールほど速く蒸発しないからだ。しかし、最新の機器では問題なく処理できる。吸気温度と気流でうまくいく。現在、ほとんどの新しい設備は水性コーティングしか行っていない。.

セルロース系コーティング

セルロース系コーティング剤は製薬業界ではどこにでもある。HPMCは大きな存在だ。ヒドロキシプロピルメチルセルロース。早口で5回言ってみて。水に溶け、きれいな膜を形成し、ほとんどの薬剤と相性が良い。.

他のセルロースの選択肢もある。エチルセルロースは徐放性。メチルセルロースは基本的なフィルムコーティング用。ヒドロキシプロピルセルロースは水系と有機系の両方に適しています。それぞれに特性がある。製剤開発者は、薬剤が何を必要としているかに基づいて選択します。.

カラーコーティング

カラーコーティングはその名の通りタブレットに色をつける。しかし、見た目だけではありません。異なる色は、患者が錠剤を見分けるのに役立ちます。複数の薬を服用する場合には重要なことだ。.

ブランド・アイデンティティも重要だ。誰もが知っている紫色の錠剤？カラーコーティング。企業は特定の色合いを商標登録している。ジェネリックは正確な色をコピーできないことがある。法的な問題が絡んでくる。酸化鉄、湖、染料が色を提供する。天然もあれば合成もある。.

圧縮コーティング

圧縮コーティングはドライコーティングやプレスコーティングとも呼ばれる。液体は一切使用しない。錠剤の芯が大きな金型に入る。そして、その周りに粉末が圧縮される。2つの層が1つの錠剤になる。.

水分に敏感な薬剤に適している。また、2つの成分が互いに触れることができない場合にも有効。外側の層が互いを遠ざける。スプレーコーティングより時間がかかる。しかし薬によっては必要。装置が特殊。どの工場にもあるわけではない。.

徐放性製品の中には圧縮コーティングを使用しているものもある。まず外層が溶ける。その後、コアがゆっくりと薬物を放出する。シンプルなコンセプトで、効果的な結果が得られる。.

コントロール・リリース・コーティング

放出制御コーティングは、薬物が錠剤から離脱する速度を管理します。実に幅広いカテゴリーである。徐放はここに当てはまる。徐放性もある。目標は血中の薬物濃度を予測できることです。.

ポリマーは制御を行う。膨潤してゲルを形成するものもある。薬剤はその中を拡散しなければならない。また、時間の経過とともにゆっくりと侵食するものもある。コーティングが摩耗するにつれて薬剤は流出する。組み合わせによるアプローチも有効だ。どれくらいの期間効果を持続させたいかによる。.

患者が最も恩恵を受ける3回ではなく1日1回投与。コンプライアンスが向上する。飲み忘れが減る。薬物濃度が安定するため、副作用が減ることもある。これらのコーティングの背後にある科学は進歩し続けている。.

ディレイド・リリース・コーティング

ディレイ・リリース・コーティングは薬剤を保持する。すぐには放出されない。腸溶性コーティングはその一種です。しかし、遅延放出はより幅広い。pHベースではなく、時間ベースである可能性もある。.

コーティング剤の中には、どのような流体でも一定時間後に溶解するものがある。また、特定の条件を必要とするものもある。遅延させることにより、錠剤は腸の一部を通過してから放出される。特定の腸領域をターゲットにすることも可能である。大腸への投与はこの方法を用いている。.

ディップ・コーティング

ディップ・コーティングとは、その名の通り、錠剤をコーティング液に浸す方法である。タブレットをコーティング液に浸す。錠剤を引き抜く。乾燥させる。昔からあるシンプルなコンセプトだ。.

錠剤は道具か真空装置で保持される。錠剤は液体の中に入る。コーティング液が表面を覆う。その後、錠剤は上に戻り、乾燥する。これを繰り返して層を重ねる。従来は手作業。現在は自動化されたシステムもある。.

特定の製品には効果的。ゼラチンコーティングはディッピングをよく使う。腸溶性コーティングもある。仕上がりは非常に滑らかで均一になる。厚さは溶液の粘度と引き抜き速度に依存する。引き抜き速度が速いほど、コーティングは薄くなる。引き出し速度が遅いと、コーティングは厚くなる。.

大量生産には向かないが。一度に1錠ずつでは時間がかかる。ほとんどの医薬品製造にはバッチプロセスの方が適している。しかし、特殊な製品や少量生産の場合は、ディップコーティングが理にかなっています。錠剤の形状によっては、この方法の方がうまくコーティングできるものもあります。.

静電塗装

静電塗装は電荷を利用する。コーティング粒子は一方向に帯電する。タブレットは反対に帯電する。反対は引き合う。パウダーは表面に均一に付着する。.

他の業界では一般的。自動車塗装はこれを採用している。製薬会社がこれを採用したのは最近のことだ。利点は廃棄物が少ないこと。オーバースプレーは錠剤に引き戻される。材料効率が向上する。しかし、設備コストは高くなる。製薬業界ではまだ普及していないが、成長している。.

腸溶コーティング

腸溶性コーティングは胃を保護する。あるいは胃から薬剤を守る。どちらの方法でも機能する。コーティングは酸に溶けない。胃酸で分解されることはない。しかし小腸は違う。そこではpHが高い。コーティングは溶けて薬剤を放出する。.

アスピリンには腸溶性コーティングが施されていることが多い。胃の粘膜を刺激から守る。非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）には一般的に腸溶性コーティングが施されている。薬によっては、腸で吸収されたほうがよく効くものもある。胃の酵素がそれを破壊してしまうからだ。.

使用されるポリマーはpHに敏感である。オイドラギットLとSグレードが一般的。シェラックも効果がある。HPMCPも選択肢のひとつだ。試験には酸への暴露と緩衝液への暴露が含まれる。コーティングは最初の酸に耐え、2番目の酸で溶けなければならない。.

エクステンド・リリース・コーティング

徐放性コーティングにより、薬の効き目が長くなる。一錠で一日中効果が持続する。時にはもっと長く。コーティングは薬物の放出速度をコントロールする。ゆっくりと着実に体内に放出される。.

患者は薬を飲む回数が減る。その方がコンプライアンスが向上する。血中濃度が安定していれば、1回服用しなかったとしてもそれほど問題にはならない。異なるポリマーが放出速度を制御する。膨張するものもあればゆっくり侵食するものもある。エチルセルロースは人気がある。ある種のアクリルもよく効く。.

これらのコーティングの試験には時間がかかる。溶出試験は12時間、24時間、48時間にも及ぶ。放出プロファイルは、身体が必要とするものと一致しなければならない。それを正しく行うには、多くの開発作業が必要です。.

フィルムコーティング

フィルムコーティングは現在最も一般的なタイプである。錠剤上の薄いポリマー層。通常、わずか2～4%の重量増加。糖衣よりもはるかに薄い。それが登場したとき、業界を変えた。.

スプレーガンはパンの中で転がる錠剤に当たる。コーティング液はすぐに乾く。色は醜い薬芯を隠す。ロゴの印刷も簡単。湿気や光からも保護します。HPMCは一般的なポリマーです。.

最近のフィルム・コーティングは速い。バッチで45分から1時間かかるかもしれない。シュガーコーティングが何日もかかるのに比べれば。効率が切り替えの原動力となった。現在、薬局で見かける錠剤のほとんどはフィルムコーティングが施されている。.

機能性コーティング

機能的なコーティングは、見た目の美しさを超えた何かをする。味のマスキングは機能的である。徐放性は機能的である。腸管保護は機能的である。コーティングには仕事がある。.

これを美的コーティングと比較してみよう。それは単に見た目を良くするだけだ。機能性コーティングは体内での薬の働きを変える。開発にはより多くの労力を要する。規制当局が求めるのは、安定した性能の証明である。溶出試験、安定性試験、すべてのプロセス。.

ゼラチン・コーティング

ゼラチンでコーティングすることで、なめらかな光沢が生まれます。ソフトジェルカプセルはこのコンセプトを利用している。しかし、錠剤にもゼラチンをコーティングすることができる。一般的なフィルムコーティングとは製法が異なります。.

ディッピングは製品によっては有効だ。錠剤をゼラチン溶液に入れ、コーティングして取り出す。バンディングという方法もある。ゼラチンストリップが錠剤の真ん中を包み込む。改ざん防止になる。誰かが開封したかどうかを確認できる。.

動物の調達が問題だ。ゼラチンは通常、豚か牛から採られる。宗教的な制約もある。ベジタリアンやビーガンの患者は避ける。現在、植物由来の代替品が存在する。例えばHPMCカプセル。市場は徐々に変化している。.

ホットメルトコーティング

ホットメルトコーティングは溶剤を一切使用しない。ワックス状の材料は熱で溶ける。錠剤にスプレーし、接触すると固化する。乾燥させるものがないため、乾燥の必要がない。.

プロセスが速い。環境に優しい。溶剤回収装置が不要。コーティングは通常脂質ベース。ワックス、脂肪酸、グリセリド。防湿に適している。しかし、即時放出には必ずしも適さない。一部のホットメルトコーティングは薬物の放出を遅らせる。.

温度管理は非常に重要だ。熱すぎると薬剤を傷める。冷たすぎるとコーティングがうまく広がらない。装置は狭い範囲を維持しなければならない。適切な用途で人気が高まっている。.

即時リリース・コーティング

イミディエイト・リリース・コーティングは何も遅らせない。コーティングは胃の中で素早く溶ける。薬剤はすぐに放出される。ではなぜコーティングをするのか？

保管中の保護。水分バリア光のバリア。口に含む数秒間の味のマスキング。識別のための色。コーティングは飲み込むまでその役割を果たす。その後、すぐに邪魔にならなくなる。.

ここでは水溶性ポリマーが最適である。またHPMC。時にはPVAも。コーティングによって薬物放出に遅れが生じることはないはずだ。溶出試験で確認されている。.

光保護コーティング

遮光コーティングは紫外線と可視光線を遮断する。光にさらされると分解する薬もある。光分解は専門用語である。包装も役立ちますが、コーティングはもう1つの保護層を追加します。.

不透明なコーティングが最も効果的だ。酸化チタンは光を遮断して白くします。酸化鉄は保護しながら色をつける。一部の薬品は光に弱く、保護包装とコーティングの両方が必要である。ベルトとサスペンダーのアプローチ.

脂質ベースのコーティング

脂質ベースのコーティングは、油脂とワックスを使用する。カルナウバワックス。蜜蝋。ステアリン酸水素化植物油これらの素材は水によく耐える。.

湿気に敏感な薬剤に適している。徐放性にも有効。脂質は胃酸では溶けない。ゆっくりと侵食するか、体温で溶ける。薬物は時間とともに放出される。ホットメルトコーティングは脂質材料を使用することが多い。.

マトリックス・コーティング

マトリックスコーティングは、コーティング層全体に薬物を埋め込む。薬物がコアに留まるリザーバーシステムとは異なる。ここでは薬物はコーティングポリマーと混合する。マトリックスが侵食されたり、薬物が拡散したりすることで放出が起こる。.

複数のメカニズムが連動する。膨潤、浸食、拡散、これらすべてが役割を果たす。薬物放出のモデリングは複雑になる。しかし、製造はリザーバーシステムよりも単純である。何層にも塗り重ねるのではなく、1回のコーティングで済む。製品によっては費用対効果が高い。.

モイスチャー・バリア・コーティング

モイスチャーバリアコーティングが水をシャットアウト。薬剤の中には水に濡れると分解するものがある。湿気はそれを台無しにする。このコーティングはそれを阻止する。疎水性ポリマーがその役割を果たす。.

エチルセルロースが一般的だ。ワックスも効果がある。アクリルも良いバリアになる。熱帯気候では特にこの保護が必要です。賞味期限は長くなる。安定性が向上する。他のコーティングと組み合わせることも多い。モイスチャーバリアはカラーコートの下に塗ることもできる。.

有機フィルムコーティング

アルコールやアセトンなどの溶剤を使用する有機皮膜コーティング。水性コーティングよりも古い方法。乾燥が非常に早い。ポリマーの中には有機溶剤にしか溶けないものがある。そんな時にこの方法が必要になる。.

可燃性が大きな懸念。防爆設備が必要。溶剤回収システムにコストがかかる環境規制が厳しい。作業員の安全性に注意が必要。換気に優れていなければならない。.

ほとんどの企業は有機溶剤から脱却した。しかし、有機溶剤を必要とする状況もある。ある種のポリマー。水を扱えない薬品もある。有機溶媒の技術は死んでいない。.

浸透コーティング

浸透圧コーティングはハイテクだ。浸透圧を利用して薬剤を押し出す。錠剤には半透膜がある。膜から水が入る。内部に圧力がかかる。薬物はレーザーで開けた穴から押し出される。.

複雑そうに聞こえるのはそのためだ。非常に制御された放出プロファイルが得られる。ゼロ次動態の場合もある。pHや食品に関係なく、一定の速度で薬物が放出される。Alza社のOROS技術が有名である。製造コストは高いが、特定の薬剤には効果的である。.

保護コート

保護コーティングは一般的な用語です。何から守るのですか？ある時は湿気から。ある時は光から。取り扱い中の物理的損傷。酸化する薬剤は酸素にさらされる。.

ほとんどのコーティングはある程度の保護を提供する。このカテゴリーでは、保護を主な目的としている。タブレットはコーティングなしでも問題なく機能する。しかし、そのままでは保管や輸送には耐えられません。保護コーティングはその問題を解決します。.

脈動放出コーティング

拍動放出コーティングは、薬物の放出をバーストさせる。徐放のように連続的ではありません。その代わりに時限的なパルスが発生します。最初の用量はすぐに放出される。2回目は同じ錠剤から数時間後に放出される。.

身体が特定の時間に薬物を必要とする場合に有用。クロノセラピーは、体のリズムに合わせて薬物を投与する。血圧の薬は、特定の時間に投与した方がよく効くかもしれない。拍動性コーティングは1錠でこれを可能にする。.

配合が複雑。性質の異なる複数のコーティング層。外層が最初に溶ける。内側の層にはタイムラグがある。うまくいったときの感動的な技術。.

リザーバー・コーティング

リザーバーコーティングは薬物を含むコアを取り囲んでいる。コアがリザーバーである。薬物はコーティングを通過して放出される。速度制御膜が放出速度を決定する。.

拡散のフィックの法則が適用される。コーティングの厚さは重要である。ポリマーの特性は重要である。薬物の溶解性が重要。これらすべての要因が組み合わさって、放出プロファイルが得られます。一貫した製造が不可欠です。コーティングの厚さのわずかなばらつきがすべてを変えてしまうのです。.

シールコーティング

シールコーティングは最初に塗る。他のコーティングの前に。錠剤の表面をシールします。水分が芯に入るのを防ぐ。薬剤が外層に移行するのを防ぐ。.

フィルムコーティングのための滑らかな下地を作る。錠剤の表面に凹凸があると、コーティングがうまくいきません。シールコーティングはそれを解決します。また、コアとコーティングの相互作用を防ぎます。一部の薬剤はコーティングポリマーと反応します。シールコーティングは、これらの薬物の相互作用を防ぎます。.

シェラックは伝統的なものだった。今は合成ポリマーの方がうまくいく。HPMCはしばしばシールコートとして機能する。薄い層が仕事をする。多分1-2%の重量増加。重要なステップだが、人は時々飛ばしてしまう。しかし、省略すべきではない。.

シェラック・コーティング

シェラック・コーティングには歴史がある。世紀以上も使われてきた。ラックカイガラムシの天然素材。奇妙に聞こえるが本当だ。アルコールに溶かして錠剤に吹き付ける。.

光沢のある仕上がりになる。保湿性が高い。腸溶性もある。シェラックは胃酸に強い。しかし、品質はロットによって異なる。天然物にはそれがある。.

シェラックに代わって合成樹脂が主流に。より安定している。調達しやすい。しかし、シェラックは今でも一部の製品に使われている。製菓にも使われている。製薬用もある。.

砂糖コーティング

シュガーコーティングは昔ながらの方法だ。150年以上前からある。砂糖液を何層にも重ねる。何時間もかかる。時には数日かかる。熟練したオペレーターが必要。.

このプロセスには多くの段階がある。まずシールコート。次に錠剤を丸くするためのサブコート。次にシロップ層で平滑にする。次にカラーコート。最後にワックスで磨く。各工程で乾燥が必要。.

タブレットは大きく丸くなる。しかし、滑らかな仕上がり。苦味は完全に消える。棚に並べると上品に見える。患者は好んで飲み込む。コーティング自体がわずかに甘い味がする。.

しかし、時間はかかるし、コストもかかる。オペレーターのスキルは非常に重要だ。一貫性を保つのは難しい。重量増加は、コアタブレットの50-100%にもなる。これは多くの追加材料だ。ほとんどの企業は数十年前にフィルムコーティングに切り替えました。.

いまだに砂糖コーティングを使用している製品もある。特定のブランドはそれで知られている。消費財において伝統は重要である。アドビルはあの滑らかな糖衣のような見た目をしている。M&Msもそうだが、明らかに製薬会社ではない。.

徐放性コーティング

徐放性コーティングは、長期間にわたり薬物レベルを維持する。徐放性と重複する。これらの用語を同じ意味で使用する人もいます。また、区別する人もいます。.

一般的に、徐放性とは治療レベルの維持を意味する。徐放性とは、放出を延長すること。微妙な違い。どちらも似たようなコーティング技術を使用しています。速度制御ポリマー厚みの最適化。長時間にわたる溶出試験.

味覚マスキング・コーティング

味覚マスキング・コーティングは悪い味を隠す。ひどい味の薬もある。苦い、金属的、ただ不快。子供は飲まない。大人も苦労する。.

コーティングがバリアを作る。味蕾が薬物に触れることはない。ポリマーは口の中でそのまま残る。胃の中でだけ溶ける。数秒の保護がすべてを変える。.

チュアブル錠にはこれが必要だ。口腔内崩壊錠もそうだ。これらの錠剤は、口の中でより長い時間を過ごす。フレーバー添加物も役立つが、コーティングが重要な役割を果たす。コーティングがなければ、服用できない薬もある。.

真空フィルムコーティング

真空フィルムコーティングは、減圧を利用してプロセスを改善する。コーティングチャンバーから空気が排出される。錠剤は部分的に真空状態になる。その後、コーティング液が塗布される。.

なぜわざわざ真空にするのか？低圧の方が溶剤の蒸発が早い。乾燥も早い。低温も効果的だ。熱に弱い薬品は、この恩恵を受ける。製品への熱ストレスが少ない。.

しかし、設備はより複雑だ。真空チャンバーは標準的なフライパンよりもコストがかかる。シールは保持しなければならない。ポンプはメンテナンスが必要だ。すべての施設にこの能力があるわけではない。しかし、特定の製品については、投資する価値がある。.

多孔質錠剤は真空下でもコーティングが良くなる。気孔に閉じ込められた空気は欠陥の原因となる。真空にすることで、まず空気を抜くことができる。コーティング液の浸透が良くなります。より均一な被覆が得られます。一部の徐放性製剤は、このような理由で真空コーティングを使用しています。.

ワックス・コーティング

ワックスコーティングには天然ワックスや合成ワックスを使用する。カルナウバワックスが一般的。ヤシの木から採れる。蜜蝋も使える。マイクロクリスタリンワックスは合成ワックスです。.

通常、ホットプロセスで塗布される。ワックスが溶けて錠剤をコーティングし、固化する。水分バリア性が高い。また、美しい光沢を与える。シュガーコーティングの最終研磨工程によく使われる。.

徐放性アプリケーションにもワックスが使われている。ワックスは水に溶けない。ワックスは水には溶けないので、薬剤は気孔から、あるいはワックスが徐々に侵食される過程で放出される。シンプルな技術だが、まだ使い道はある。.

参考文献:

世界の錠剤コーティング機メーカーTOP10.

知っておくべき錠剤コーティングの欠陥とその対策.

錠剤コーティング機のSOP.

錠剤コーティング機とは何ですか？

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